所谓基于增泌素(又译为肠促胰岛素)的治疗药物已经上市,可以控制餐后胰高血糖素,从而帮助降低餐后血糖。这些药物也归为使血糖正常化药物(或称血糖优化剂,即可帮助血糖恢复到正常范围内的药物)。基于增泌素的药物有两类:DPP-4抑制剂和GLP-1类似物。 DPP-4抑制剂有西他列汀,沙格列汀,linagliptin(2011年5月批准,尚未上市),都是口服剂型。GLP-1类似物有艾塞那肽和利拉鲁肽,都是注射药物如果您有肾脏问题,那么基于肠促胰岛素药物的剂量可能需要调整。所以使用这些药物之前,请告诉医生您的肾脏是否有问题。
DPP-4抑制剂
DPP-4抑制剂是口服药物,可帮助2型糖尿病患者控制血糖,尤其是餐后血糖水平。进食后,您的肠道自然释放某些激素 – 其中重要的是GLP-1和GIP。这些激素会增加胰岛素的释放,帮助控制血糖水平。 GLP-1也降低进餐时胰高血糖素的释放,以进一步控制血糖水平。然而在体内,这些激素被一种称为DPP-4的酶迅速分解。 DPP-4抑制剂,譬如西他列汀和沙格列汀,可以减慢DPP-4对GLP-1的分解作用,导致GLP-1在体内的作用延长。
虽然DPP-4抑制剂可以用做首选降糖药物,但它们主要是与其他糖尿病药物合用。也就是说,这些药品通常用于已经服用一种或两种糖尿病药物、但血糖仍然没有很好控制的患者。
与艾塞那肽和利拉鲁肽不同, DPP-4抑制剂通常不减轻体重。幸运的是,这些药物不也会导致体重增加。
西他列汀(®Januvia)
西他列汀经美国食品和药物管理局(FDA)批准,可与二甲双胍、促胰岛素释放药物、噻唑烷二酮类、以及胰岛素联合使用。
简而言之,西他列汀降低餐后胰高血糖素水平,从而降低肝脏释放的糖量,当餐后血糖过高时,也会增加胰岛素从胰腺释放。
最常见的副作用是:
- 喉咙痛
- 流涕
- 上呼吸道感染
- 低血糖,发生在与促胰岛素释放药物及胰岛素合用时。
罕见的副作用:
- 过敏反应,包括变态反应,口唇、咽喉肿胀和皮疹
- 西他列汀,有报道偶有引起胰腺炎,病情严重。如果您感觉到恶心,呕吐,厌食,持续性剧烈腹痛(可能放射到您的背部),请立刻联系您的医生。
如果出现副作用,请立刻联系您的医生。请他们针对性地调整药物和胰岛素剂量,以避免低血糖。
沙格列汀(Saxagliptin)(ONGLYZA®)
沙格列汀(Saxagliptin)是经美国食品和药物管理局(FDA)批准,与饮食和锻炼一起用于2型糖尿病。
总之,沙格列汀降低餐后胰高血糖素水平,从而降低肝脏释放的糖量。它还增加餐后血糖过高时胰腺释放的胰岛素。
最常见的副作用是:
- 上呼吸道感染
- 尿路感染(膀胱炎)
- 头痛
- 如果使用噻唑烷二酮(如吡格列酮),可能会出现水肿或液体潴留,甚至更糟。
- 如果和促胰岛素分泌药物(如磺酰脲类),导致低血糖(低血糖症)的机会可能变得更严重。
罕见但是严重的副作用有:
- 变态(过敏)反应,如皮疹、荨麻疹,以及面部、嘴唇和喉咙肿胀。
- 西他列汀是另一种 DPP-4抑制剂,有报道偶有引起胰腺炎,病情严重。如果您感觉到恶心,呕吐,厌食,持续性剧烈腹痛(可能放射到您的背部),请立刻联系您的医生。
如果出现副作用,请立刻联系您的医生。
西他列汀可能与其他药物产生不良相互作用,如某些抗生素、治疗真菌感染或艾滋病毒的药物。所以,如果您开始或停止使用上述药物,请一定要提醒您的医生,因为西他列汀的剂量可能需要改变。请他们针对性地调整药物和胰岛素剂量,以避免低血糖。
Linagliptin(Trajenta®)
Linagliptin最近经美国食品和药物管理局(FDA)批准,与饮食和锻炼一起,合用于2型糖尿病患者。和沙格列汀和西他列汀一样,Linagliptin也是一个DPP-4抑制剂。从2011年5月20日起,Linagliptin开始在药房销售。
GLP-1类似物
GLP-1类似物是用于2型糖尿病患者的注射药物,有助于防止餐后血糖上升。 GLP-1类似物的作用和天然激素GLP-1相仿,当我们进餐时候,GLP-1就在肠道内释放。如果您患有2型糖尿病,GLP-1对胰腺的作用就可能不正常,餐后胰高血糖素水平就会持续在很高水平。 GLP-1还延迟食物从胃部的排空,增加饱腹感(也就是满意于吃了足够的食物)。
正常情况下,天然分泌的激素GLP-1在血液中很快分解,是由一种称为DPP-4的酶来分解的。 GLP-1类似物设计成对DPP-4酶有所抵抗,这样一来,药物在血流中的寿命就得到延长,而类似于GLP-1的作用时间也延长了。
艾塞那肽(Byetta®)
艾塞那肽需注射给药,每日两次。它不是胰岛素。每周注射一次的艾塞那肽剂型正在研发当中,可望短期内上市。艾塞那肽经美国食品和药物管理局(FDA)批准,与饮食和锻炼一起,用于成年的2型糖尿病患者。它也被批准与二甲双胍,噻唑烷二酮类药物和胰岛素促泌剂联合使用。
简而言之,艾塞那肽降低用餐时的胰高血糖素,延缓胃对食物的排空,遏制食欲,并且当血糖过高时候,可增加胰岛素从胰腺的释放。
最初使用艾塞那肽时候,最常见的副作用是:
- 恶心
- 呕吐
- 低血糖
罕见的副作用有:
- 可能会引起胰腺炎,表现为剧烈腹痛,且不会自行消失。
如果您发生了任何副作用,请立刻联系您的医生。
也请您给身体一个机会,好慢慢适应这一新药。起始剂量为5微克,每日两次,在早餐和晚餐时候注射。 1个月后,如果您能适应艾塞那肽,剂量可以增加至10微克,每日两次。市面上有一次性笔型艾塞那肽注射装置。
使用艾塞那肽可能会少量减轻体重。
如果您开始艾塞那肽治疗的时候,正在使用促胰岛素释放药物或胰岛素,那么记住以下几点非常重要:
- 可能需要降低促胰岛素释放药物的剂量,请向您的医生询问具体的建议。艾塞那肽应在早餐(及晚餐)前0-1小时注射。
- 胰岛素治疗的患者可否联合使用艾塞那肽,尚未得到美国食品和药物管理局(FDA)的批准。但是,如果您开始艾塞那肽与胰岛素合用,胰岛素的剂量应该减少。请向您的医生询问调整胰岛素剂量的具体建议。
要想了解更多有关肠促胰岛素疗法的剂型、起始和最终剂量、以及副作用的信息,请参阅我们的药物表。
利拉鲁肽(Victoza®)
利拉鲁肽是一种注射药物,每天注射一次。它不是胰岛素。利拉鲁肽不是治疗糖尿病的首选药物。利拉鲁肽是经美国食品和药物管理局(FDA)批准,与饮食和锻炼一起,用于治疗成年2型糖尿病患者。
简而言之,利拉鲁肽降低用餐时的胰高血糖素,延缓胃对食物的排空,遏制食欲,并且当血糖过高时候,可增加胰岛素从胰腺的释放。
开始使用利拉鲁肽时候,最常见的副作用是:
- 恶心
- 头痛
- 腹泻
- 低血糖
罕见的副作用有:
- 对药物的抗体形成
- 荨麻疹,过敏和免疫反应
- 可能会引起胰腺炎,表现为剧烈腹痛,且不会自行消失。
- 对于某些易感个体,可能会引起甲状腺髓样癌。如果出现颈部肿块或肿胀、声音嘶哑、吞咽困难,请告知医生。
如果您遇到任何副作用,请立刻联系您的医生。
警告:
请您给身体一个机会,好慢慢适应这一新药。起始剂量为0.6毫克,每日一次,最大剂量为1.8 毫克,每日一次。如果您能适应利拉鲁肽,剂量可以每周增加0.6毫克,直到血糖达到标准,但是最多不能超过每日1.8 毫克。市面上有一次性笔型利拉鲁肽注射装置。
如果您开始利拉鲁肽治疗的时候,正在使用促胰岛素释放药物或胰岛素,那么记住以下几点非常重要:
- 可能需要降低促胰岛素释放药物的剂量,请向您的医生询问具体的建议。
- 胰岛素治疗的患者可否联合使用利拉鲁肽,尚未得到美国食品和药物管理局(FDA)的批准。但是,如果您开始利拉鲁肽与胰岛素合用,胰岛素的剂量应该减少。请向您的医生询问调整胰岛素剂量的具体建议。
要想了解更多有关肠促胰岛素疗法的剂型、起始和最终剂量、以及副作用的信息,请参阅我们的药物表。
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